Artikelbeschreibung
Typ-2-Diabetes mellitus ist eine fortschreitende Krankheit, von der fast 8,3 % der Weltbevölkerung betroffen sind. Trotz der großen Auswahl an oralen Hypoglykämika erreichen nur 36 % der Patienten eine angemessene Blutzuckerkontrolle. Aufgrund des geringen Hypoglykämierisikos hat DPP-IV die Aufmerksamkeit der medizinischen Chemiker als neues Ziel für orale Hypoglykämika auf sich gezogen. In diesem Bericht wurde eine Leitverbindung (1) mit einem Antipyrin-Gerüst erhalten, und ihr Bindungsmodus wurde berechnet. Mehrere Derivate mit verbrückten stickstoffhaltigen Heterocyclen wurden durch eine Mehrkomponentenreaktion unter kontrollierten Mikrowellenerwärmungsbedingungen synthetisiert. Die antidiabetische Aktivität gegenüber dem DPP-IV-Protein wurde bewertet und mit Sitagliptin verglichen. Verbindungen mit kleinen oder mittelgroßen stickstoffhaltigen Brücken waren hinsichtlich der DPP-IV-Hemmaktivität mit Sitagliptin vergleichbar, möglicherweise über den Angriff auf Glu203 und Glu204.
Die oralen hypoglykämischen Aktivitäten der Verbindungen mit submikromolaren IC50-Werten wurden anhand eines diabetischen Mausmodells weiter untersucht.
Personeninformation
Ich bin Mohamed M. Abdalla und arbeite auf dem Gebiet der organischen, pharmazeutischen und analytischen Chemie. Unsere Aufgabe ist die Entdeckung von Arzneimitteln durch die Synthese neuer Moleküle oder durch die Durchführung chemischer Veränderungen an bereits vorhandenen Arzneimittelkomponenten.
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